Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 159

• Предыдущая
• 159/435
• Следующая

i. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ПТЕРИДИНД

1. АЛЛАЦИЛ (Allacilum).

^Аллил-З-этил-б-аминоурапил:

О

H^-N

оА^/

‘-NHa

СНа- СН.-СН,

Синонимы: Aminometrariinum, Catapyrin, Mictine и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Трудно растворим в вода

(1 : 50), легко - в спирте.

Относится к производным пиримидиндиона или аминоурацила. По ме-

ханизму действия, а отчасти по химическому строению сходен с метилиро-

ванными ксантинамя, в частности с теофиллином. Аллацил угнетает ка-

нальцевую реабсорбиию ионов натрия (особенно сильно) и хлора (в мень-

шей степени); изменения выделения калия не происходит. Кровоснабже-

ние почек и клубочковия фильтрация под влиянием аллацила не меняются.

На активность карбоангидразы и сукциндегидраз почек препарат не влияет.

В отличие от ртутных диуретиков и диакарба аллацил не вызывает из-

менений рН мочи и кислотно-щелочного равновесия.

Аллацнл эффективен при приеме внутрь; он оказывает выраженный

диуретический эффект и уменьшает застойные явления.

Применяют в качестве мочегонного средства у больных с недостаточ-

ностью кровообращения и при циррозах печени, преимущественно при за-

болеваниях средней тяжести. При недостаточности кровообращения в ста-

дии остррй декомпенсации и при тяжелых циррозах печени аллацил

обычно недостаточно эффективен.

Дозы индивидуализируют в зависимости от тяжести заболевания, ;э(1)-

фективности и переносимости препарата,

‘ п. Е. Лукомский

‘ и. и “

укомский п др. Советская медицина, 1970, т. 33, № 6, с. 12.

Сивков и др. Советская медицина, 1870, т. 33, N> 5, с. 32.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРДТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 3^1

Назначают внутрь: при легкой и средней тяжести заболеваниях по

0,2-.0,8 г (1-4 таблетки) в день. Можно принимать циклами по 3-4 дня

с 4-дневными перерывами или через день. При тяжелых отеках дозу в пер-

вые дни лечения можно увеличить до 1,2-1,6 г в день. Принимают пре-

парат во время еды.

Аллацил хорошо переносится: его можно назначать как в условиях ста-

ционара, так и амбулаторным больным; необходимо, однако, следить за

общим состоянием больного и диурезом.

При применении аллацила возможны диспепсические явления: тош-

нота, рвота, потеря аппетита, понос. При отмене препарата побочные яв-

ления быстро проходят.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Tabul. Allacili 0,2

D. t. d. N. 30

S. По 1 таблетке 2 раза в день

2. ТРИАМТЕРЕН (Triamterenum).

2,4,7-Триамино-б-фенилптеридин:

^\/^^

Синонимы: Птерофен, Dyren, Dyrenium, Dytac, Noridyl, Teriarn, Teri^

din, Triamteril, Trispan и др.

Триамтерен является активным диуретиком, отличающимся тем, что

усиливает выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия.

Он угнетает секрецию калия в дистальных канальцах. Способен уменьшить

гипокалиемию, вызываемую производными бензотиадиазина, и усиливать

их диуретический эффект.

Препарат быстро всасывается; диуретическое действие после приема

внутрь отмечается через 15-20 минут, максимальный эффект наблюдается

на протяжении 2-6 часов после приема.

Применяют при отеках, связанных с недостаточностью кровообращения.

циррозами печени, нефротическим синдромом. Отсутствие гипокалиемии

делает удобным применение препарата при одновременной терапии напер-

стянкой,

Назначают триамтерен внутрь самостоятельно и в комбинации с дру-

гими диуретиками. При самостоятельном применении назначают по 0,1-0,2 г в день (в 2 приема-после завтрака и обеда). При комбинирован-

ной терапии назначают меньшие дозы (например, 0,05 г триамтерена и

0,025 г дихлотиазида). Увеличивают дозу постепенно (во избежание слиш-

ком быстрого или профузного диуреза).

Обычно принимают препарат ежедневно.

При приеме триамтерена возможны в отдельных случаях тошнота, рвота, головная боль, понижение артериального давления.

Алкалоза, ацидоза, задержки мочевой кислоты не отмечается, по воз-

можны гиперкалиемия и гнпонатриемия. При длительном применении

возможно повышение содержания в крови мочевины. В этих случаях ре-

комендуется принимать препарат не ежедневно, а через день и в меньших

дозах, чередуя с приемом диуретиков группы бензотиадиазина.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,05 г (50 мг) препарата.

Хранение: список Б.

E92 СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧЕК

Д. АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА

1. СПИРОНОЛАКТОН (Spironolactonum).

у-Лактон 3-(3-oк.co7a-^:^^oa^^e^ил-l7pQKCf^-‘^

новой кислоты:

д-17р-окси-4-андростек-17а-ил^ пропиц-

s-^-сн,

о

Саяроаолактоа

СН,ОН

О Hj

ПО УС===О

110 ^”^”

О-не с==о

А-п^д осте рои

Синонимы: Альдактон, Верошпирон (В), Aldactone A, Verospi’ron.

Спиронолактон (альдактон) является диуретическим веществом, меха-

низм действия которого связан с антагонизмом по отношению к гормону

коры надпочечников - альдостерону ‘.

Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в ре-

гулировании концентрации электролитов в организме: способствует обрат-

ному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижает выделе-

ние натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Как минералокор-

тикостероид альдостерон значительно более активен, чем дезоксикортико-

стерон; по способности задерживать выделение натрия он в 25 раз превос-

ходит дезоксикортикостерон и в 300 раз более активен, чем кортизол (гид-

рокортизон).

Спиронолактон блокирует эффекты альдостерона; он повышает выде-

ление натрия, уменьшает выделение калия и мочевины, снижает титруемую

кислотность мочи. Натрийуретическое действие обусловливает усиленна

диуреза.

В связи с усилением выделения ионов натрия спиронолактон может

оказывать гипотепзивное действие; этот эффект, однако, непостоянен.

Применяют спиронолактон как диуретическое средство при отеках, свя-

занных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи с цир-

розом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого происхожде-

ния. Диуретический эффект спиронолактона выражен, однако, умеренно

и проявляется обычно на 2-5-й день лечения.

Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно на-

значают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадна-

зина, фуросемид, этаприновую кислоту и др.); при этом значительно уси-

ливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. При недо-

статочном диуретическом эффекте могут быть дополнительно назначены

‘ См. Препартш лоры hucl/toveiHUKoe и их синтетические аналоги, ч. II. сто. от.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 393

глюкокортикостероиды. При нефротическом синдроме сначала назначают

глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно применяют

• Предыдущая
• 159/435
• Следующая